2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. Adenosine Receptor

Adenosine Receptor (腺苷受体)

P1 receptor

腺苷受体 (AR) 包括一组 G 蛋白偶联受体 (GPCR)，可介导腺苷的生理作用。迄今为止，已在不同组织中克隆和鉴定了四种 AR 亚型。这些受体具有不同的定位、信号转导途径和在暴露于激动剂时不同的调节方式。一些腺苷受体的关键特性是它们能够作为细胞氧化应激的传感器，这种应激由转录因子（如 NF-κB）传递，以调节 AR 的表达。本文将探讨腺苷受体在调节正常和病理过程（如睡眠、癌症发展和预防听力损失）中的重要性。

Adenosine receptors (ARs) comprise a group of G protein-coupled receptors (GPCR) which mediate the physiological actions of adenosine. To date, four AR subtypes have been cloned and identified in different tissues. These receptors have distinct localization, signal transduction pathways and different means of regulation upon exposure to agonists. A key property of some of Adenosine receptors is their ability to serve as sensors of cellular oxidative stress, which is transmitted by transcription factors, such as NF-κB, to regulate the expression of ARs. The importance of Adenosine receptors in the regulation of normal and pathological processes such as sleep, the development of cancers and in protection against hearing loss will be examined.

Adenosine Receptor 亚型特异性产品:

Adenosine Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B1742
    Proxyphylline

    羟丙茶碱

    		Antagonist 99.93%
    Proxyphylline 是一种甲基黄嘌呤衍生物，作为心脏活化剂，血管扩张剂和支气管扩张剂使用。
    Proxyphylline
  • HY-13236
    LUF6000 Agonist 99.09%
    LUF6000 是一种口服活性的 A3 腺苷受体 (A3 adenosine receptor) 的变构调节剂。LUF6000 具有强大的抗炎作用。
    LUF6000
  • HY-110037
    MRS-3777 hemioxalate Antagonist
    MRS-3777 hemioxalate 是一种选择性的腺苷 A3 受体 (adenosine A3 receptor) 拮抗剂。
    MRS-3777 hemioxalate
  • HY-101300
    Cirazoline hydrochloride Agonist 99.65%
    Cirazoline hydrochloride (LD 3098 hydrochloride) 是一种强有力的竞争性 α1A 肾上腺素受体 (α1A-AR) 的全激动剂，α1B-AR 和 α1D-AR 的部分激动剂，Ki 值分别为 120 nM， 960 nM 和 660 nM。
    Cirazoline hydrochloride
  • HY-106199
    Adenosine A1 receptor activator T62 Activator 98.93%
    Adenosine A1 receptor activator T62 是腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 的变构增强剂。Adenosine A1 receptor activator T62 在急性疼痛的动物模型中产生抗伤害感受，并在炎性和神经损伤性疼痛的模型中降低超敏反应。
    Adenosine A1 receptor activator T62
  • HY-A0181S
    Adenosine monophosphate-13C10,15N5 dilithium

    腺苷酸-13C10,15N5

    		Agonist ≥99.0%
    Adenosine monophosphate-13C10,15N5(AMP-13C10,15N5) 是一种 13C 和 15N 标记的 Adenosine monophosphate (HY-A0181)。Adenosine monophosphate 是一个腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 激动剂。Adenosine monophosphate 对 HSV-1 和 HSV-2 具有显着的抗病毒活性。Adenosine monophosphate 是调节能量稳态和信号转导的关键细胞代谢物。
    Adenosine monophosphate-<sup>13</sup>C<sub>10</sub>,<sup>15</sup>N<sub>5</sub> dilithium
  • HY-103162
    ANR94 Antagonist 98.87%
    ANR94 是一种有效的、选择性的腺苷 A2A 受体 (AA2AR) 拮抗剂，对 hAA2AR 的 Ki 值为 46 nM。ANR94 具有研究帕金森病的潜力。
    ANR94
  • HY-14117
    Enprofylline

    恩丙茶碱; 恩普菲林

    		Inhibitor 99.22%
    Enprofylline 是一种选择性和竞争性的 A2B 受体拮抗剂，Ki 为 7 μM。Enprofylline 还是一种磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 抑制剂。Enprofylline 可用于哮喘、慢性阻塞性肺疾病的研究
    Enprofylline
  • HY-106450
    Binodenoson Agonist 98.06%
    Binodenoson (MRE-0470) 是一种有效且选择性 A2A 腺苷受体激动剂(KD=270 nM)。Binodenoson 是一种短效冠状动脉扩张剂，作为放射性示踪剂的辅助物，用于心肌负荷显像。
    Binodenoson
  • HY-19842
    GS-9667 Agonist 98.08%
    GS-9667 (CVT 3619) 是 N6-5'-取代腺苷类似物，一种选择性的 A1 腺苷受体 (A1AdoR) 的部分激动剂。GS-9667 可以与脂肪细胞膜结合，高和低亲和力分别为 14 nM 和 5.4 μM。GS-9667 降低附睾脂肪细胞中环 AMP 含量和非酯化脂肪酸的释放，IC50 值分别为 6 nM 和 44 nM。GS-9667 抑制脂肪分解，降低游离脂肪酸 (FFA)，具有用于 2 型糖尿病 (T2DM) 和血脂异常研究的潜力。
    GS-9667
  • HY-B0004S
    Doxofylline-d6

    多索茶碱 d6

    		Antagonist ≥99.0%
    Doxofylline-d6 是 Doxofylline 的氘代物。Doxofylline 是腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 的拮抗剂，且能抑制磷酸二酯酶 IV (phosphodiesterase IV)。
    Doxofylline-d<sub>6</sub>
  • HY-N0586
    Norisoboldine

    新木姜子碱

    		Agonist
    Norisoboldine 是一种具有口服活性的天然芳基烃受体 (AhR) 激动剂。Norisoboldine 作为林参中主要的异喹啉类生物碱，可用于类风湿性关节炎和溃疡性结肠炎的研究。
    Norisoboldine
  • HY-101139A
    Xanthine amine congener hydrochloride Antagonist 98.03%
    Xanthine amine congener (XAC) hydrochloride 是一种非选择性腺苷受体拮抗剂，在小鼠中可诱发惊厥。
    Xanthine amine congener hydrochloride
  • HY-10857
    Vipadenant Antagonist 98.02%
    Vipadenant (BIIB-014; CEB-4520) 是腺苷受体拮抗剂，抑制 A2A 和 A1 活性的 Ki 值分别为 1.3 nM 和 68 nM。
    Vipadenant
  • HY-139314
    A2B receptor antagonist 2 Antagonist 99.39%
    A2B receptor antagonist 2 (compound 18) 是腺苷受体 A2B 的拮抗剂，其对rA1、rA2A 和 hA2BKi 值分别为2.30 μM、6.8 μM 和3.44 μM。
    A2B receptor antagonist 2
  • HY-136233A
    PSB 0777 ammonium hydrate ≥99.0%
    PSB 0777 ammonium hydrate 是一种有效的选择性腺苷 A2A 受体激动剂，对大鼠和人 A2A 受体的 Ki 值分别为 44.4 nM，360 nM。PSB 0777 ammonium hydrate 对大鼠和人的 A1 受体的 Ki 值分别 ≥10000 nM，541 nM。PSB 0777 ammonium hydrate 显示出较差的大脑渗透性和口服生物利用度。PSB 0777 ammonium hydrate 具有用于炎性肠病 (IBS) 研究的潜力。
    PSB 0777 ammonium hydrate
  • HY-N0092S
    Inosine-2,8-d2

    肌苷 d2

    		Agonist 99.69%
    Inosine-2,8-d2 是 Inosine 的氘代物。Inosine 是一种由腺苷分解代谢产生的内源性嘌呤核苷。Inosine 具有抗炎免疫调节，抗伤害和神经保护作用。Inosine 是腺苷受体 A1R 和 A2AR 的激动剂。
    Inosine-2,8-d<sub>2</sub>
  • HY-103175
    PSB36 Antagonist ≥99.0%
    PSB36 是一种有效和选择性的腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 拮抗剂，对 rA1, hA2B, rA2A, hA3 和 rA3 的 Ki 值分别为 0.12 nM, 187 nM, 552 nM, 2300 nM 和 6500 nM。PSB36 可用于痛觉过敏的研究。
    PSB36
  • HY-105017
    Evodenoson Agonist 99.74%
    Evodenoson 是 A2A 腺苷受体的选择性激动剂。其主要作用包括减轻炎症反应，减少由 Clostridium difficile 毒素 A 引起的肠液分泌、水肿、组织损伤和中性粒细胞浸润。这种保护作用通过减少髓过氧化物酶 (MPO) 和腺苷脱氨酶 (ADA) 活性来实现，并降低肿瘤坏死因子 α (TNF-α) 的生成。
    Evodenoson
  • HY-147908
    Adenosine receptor inhibitor 2 Inhibitor 99.08%
    Adenosine receptor inhibitor 2 (compound 14b) 是一种有效的 AR (腺苷受体)抑制剂。Adenosine receptor inhibitor 2 对 A1/A2A ARs 具有双重亲和性，对 A1- 的亲和性高于对A2AAR 的亲和性。Adenosine receptor inhibitor 2 对 A1AR 和A2AAR 的 Ki 值分别为 52.2 和 167 nM。
    Adenosine receptor inhibitor 2
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Adenosine Receptor Isoform Comparison

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